| Назва: | Синтез та вивчення протипухлинної активності похідних 2-ариламшо-2-тіазолін-4-іонів |
| Тип: | Реферати |
| Мова: | Українська |
| Розмiр: | 13,74 KB |
| Скачувань: | 20 |
Згідно з літературними даними гетероаналоги 1,2-дигідро-ЗЯ-1,4-бензодіазепін-2-онів, зокрема 1,2-дигідро-ЗЯ-1,3,4-бензотриазепін-2-они, мають широкий спектр біологічної активності і являють інтерес як потенційні лікар¬ські засоби для лікування ряду захворювань: депресій, остеопорозів, пухлин тощо. Проте даних стосовно вивчення впливу похідних 1,3,4-бензотриа-зепіну на пам'ять в літературі не знайдено.
СИНТЕЗ, ФІЗИКО-ХІМІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ, БІОЛОГІЧНА АКТИВНІСТЬ 9-АЦЕТИЛ- ТА АРИЛАМІНОПОХІДНИХ 5-НІТРОАКРИДИНУ
Похідні акридину - відомі антимікробні агенти, дія яких обумов¬лена інактивацією ДНК. К активність грунтується на здатності зв'язуван¬ня з нуклеїновими кислотами, що зумовлює вплив на епісомальні генетичні елементи бактерій. Наше дослідження спрямоване на виявлення нових речовин, які мають бактеріостатичну, протизапальну, фунгістатичну та анал¬гетичну активність серед похідних 5-нітроакридину.
5-Нітро-9-хлоракридини (І) синтезовано циклізацією 3-нітро-М-фенілан-транілових кислот дворазовим за вагою надлишком хлорокису фосфору без розчинника.
При взаємодії 9-хлоракридинів (І) з ариламіном і карбонатом амонію синтезовано відповідно 5-нітро-9-N-арила,міноакрилини (II) та 9-амiноакриди-ни (IIІ). Експериментальне встановлено, що синтез 9-N-ариламіноакридинів (II а-є) доцільніше проводити в середовищі діоксану у присутності хлористоводневої кислоти (спосіб Б). Перевагами описаного методу є скорочення часу проведення синтезу, легкість проведення експерименту, високий вихід цільо¬вих продуктів. Ацетилування 9-аміноакридинів (III) проводили шля¬хом їх нагрівання з оцтовим ангідридом у середовищі піридину у співвідношенні 1:1 або 1:3. У результаті відповідно було отримано 9-моноацетиламіноакриди-ни (IV) та 9-діацетиламіноакридини (V).
Одержані похідні 5-нітроакридину (II-V) являють собою кристалічні речо¬вини жовтого або оранжевого кольору, розчинні в діоксані, хлороформі, ДМФА.
Будову синтезованих сполук підтверджено даними елементного аналізу, 14- та УФ-спектрів, а індивідуальність - методом тонкошарової хроматографії. В ІЧ-спектрах усіх сполук виявляються дві інтенсивні смуги вби¬рання нітрогрупи в ділянках 1544-1510 см-1 і 1380-1306-1, що відповідають асиметричним s симетричним коливанням останньої.
Література:
Ісаєв С.Г., Жупанець І.А., Павлій О.О. та ін. // Вісн фармації. - 2001.- №3(27). - с.44-45.
Ісаєв С.Г., Павлій О.І., Жупанець І.А.// Фар мац. Журн. - 2001. - №1. - с.86-89.
Исаєв С.Г., Ткач А.А., Жупанець И.А. Перспектывы поиска нових низкотоксичных соедений в ряду нитропроизводных фенилантраниловой кислиты и глюкозами на. Ч., 1997. - с. - Деп.. в ГНТБ Украины 09.01.97. - №30. - Ук. 97.
Мешковский А.П.//Фарматека. - 1998. - №4. - с. 60-63.
Єнгоян А.П., Переслени Е.М., Вальсова Т.Ф. и др..// Химия гетеро цикл. соеденений. - 1978. - №2. - с. 190-195.
Лесик Р.Б., Владзімірська О.В., Пачовський В.Ю. та ін. // Клін. Фармація. - 2001. - Т.5, №3. - с. 8-12.
Обушак Н.Д., Матийчук В.С., Ганущак Н.И. и др.. // Химия гетеро цикл. соеденений. - 1998. - №4. - с. 555-559.
Свєчнікова О.М., Диннік К.В., Жукова Т.В, та ін. // Матеріали наук. - практ. конф. „Вчені України - вітчизняній фармації”. - Х., 2000. - с. 45-47.
Демченко А.М., Бухтиарова Т. А., Назаренко К.Г. и др. // Азотистые гетерациклы и алкалоиды. в 2т. - М.: Иридиум - Пресс, 2001. - Т.1. - с. 291.
Прозоровський В.Б., Прозоровская М.П., Демченко В.М. // Фармакология и токсикология. - 1978. - №4. - с. 497-501.
Раевский О.А., Григорьев В.Ю. // Химия - фар мац. Журнал - 1999. - Т. 33, №5. - с. 46-49.
СИНТЕЗ, ФІЗИКО-ХІМІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ, БІОЛОГІЧНА АКТИВНІСТЬ 9-АЦЕТИЛ- ТА АРИЛАМІНОПОХІДНИХ 5-НІТРОАКРИДИНУ
Похідні акридину - відомі антимікробні агенти, дія яких обумов¬лена інактивацією ДНК. К активність грунтується на здатності зв'язуван¬ня з нуклеїновими кислотами, що зумовлює вплив на епісомальні генетичні елементи бактерій. Наше дослідження спрямоване на виявлення нових речовин, які мають бактеріостатичну, протизапальну, фунгістатичну та анал¬гетичну активність серед похідних 5-нітроакридину.
5-Нітро-9-хлоракридини (І) синтезовано циклізацією 3-нітро-М-фенілан-транілових кислот дворазовим за вагою надлишком хлорокису фосфору без розчинника.
При взаємодії 9-хлоракридинів (І) з ариламіном і карбонатом амонію синтезовано відповідно 5-нітро-9-N-арила,міноакрилини (II) та 9-амiноакриди-ни (IIІ). Експериментальне встановлено, що синтез 9-N-ариламіноакридинів (II а-є) доцільніше проводити в середовищі діоксану у присутності хлористоводневої кислоти (спосіб Б). Перевагами описаного методу є скорочення часу проведення синтезу, легкість проведення експерименту, високий вихід цільо¬вих продуктів. Ацетилування 9-аміноакридинів (III) проводили шля¬хом їх нагрівання з оцтовим ангідридом у середовищі піридину у співвідношенні 1:1 або 1:3. У результаті відповідно було отримано 9-моноацетиламіноакриди-ни (IV) та 9-діацетиламіноакридини (V).
Одержані похідні 5-нітроакридину (II-V) являють собою кристалічні речо¬вини жовтого або оранжевого кольору, розчинні в діоксані, хлороформі, ДМФА.
Будову синтезованих сполук підтверджено даними елементного аналізу, 14- та УФ-спектрів, а індивідуальність - методом тонкошарової хроматографії. В ІЧ-спектрах усіх сполук виявляються дві інтенсивні смуги вби¬рання нітрогрупи в ділянках 1544-1510 см-1 і 1380-1306-1, що відповідають асиметричним s симетричним коливанням останньої.
Література:
Ісаєв С.Г., Жупанець І.А., Павлій О.О. та ін. // Вісн фармації. - 2001.- №3(27). - с.44-45.
Ісаєв С.Г., Павлій О.І., Жупанець І.А.// Фар мац. Журн. - 2001. - №1. - с.86-89.
Исаєв С.Г., Ткач А.А., Жупанець И.А. Перспектывы поиска нових низкотоксичных соедений в ряду нитропроизводных фенилантраниловой кислиты и глюкозами на. Ч., 1997. - с. - Деп.. в ГНТБ Украины 09.01.97. - №30. - Ук. 97.
Мешковский А.П.//Фарматека. - 1998. - №4. - с. 60-63.
Єнгоян А.П., Переслени Е.М., Вальсова Т.Ф. и др..// Химия гетеро цикл. соеденений. - 1978. - №2. - с. 190-195.
Лесик Р.Б., Владзімірська О.В., Пачовський В.Ю. та ін. // Клін. Фармація. - 2001. - Т.5, №3. - с. 8-12.
Обушак Н.Д., Матийчук В.С., Ганущак Н.И. и др.. // Химия гетеро цикл. соеденений. - 1998. - №4. - с. 555-559.
Свєчнікова О.М., Диннік К.В., Жукова Т.В, та ін. // Матеріали наук. - практ. конф. „Вчені України - вітчизняній фармації”. - Х., 2000. - с. 45-47.
Демченко А.М., Бухтиарова Т. А., Назаренко К.Г. и др. // Азотистые гетерациклы и алкалоиды. в 2т. - М.: Иридиум - Пресс, 2001. - Т.1. - с. 291.
Прозоровський В.Б., Прозоровская М.П., Демченко В.М. // Фармакология и токсикология. - 1978. - №4. - с. 497-501.
Раевский О.А., Григорьев В.Ю. // Химия - фар мац. Журнал - 1999. - Т. 33, №5. - с. 46-49.